Ava peamenüü

Beetablokaatorid, kirjutatakse ka β-blokaatorid, on ravimite klass, mida kasutatakse eelkõige südame rütmihäirete raviks ja südame kaitsmiseks teistkordse südameataki (müokardiinfarkt) eest pärast esimest infarkti (sekundaarne ennetus).[1] Neid kasutatakse laialdaselt ka hüpertensiooni raviks, kuigi enamiku patsientide puhul enam mitte esimese valikuna.[2]

Beetablokaatorid on võistlevad antagonistid, mis blokeerivad võitle-või-põgene reaktsiooni vahendava sümpaatilise närvisüsteemi endogeensete katehhoolamiinide – epinefriini (adrenaliini) ja noradrenaliini (noradrenaliin) – ühendumiskohti beetaadrenergilistel retseptoritel.[3][4] Mõned beetablokaatorid blokeerivad igat tüüpi β-adrenergiliste retseptorite aktiveerimist ning ülejäänud on selektiivsed ühe beetaretseptorite suhtes kolmest, mida tähistatakse β1-, β2- ja β3-retseptoritena.[5] β1-adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt südames ja neerudes.[4] ß2-adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt kopsudes, seedetraktis, maksas, emakas, veresoonte silelihastes ja skeletilihastes.[4] β3-adrenergilised retseptorid asuvad rasvarakkudes.[6]

Beetaretseptoreid leidub südamelihaste, silelihaste, hingamisteede, arterite, neerude ja muude kudede rakkudel, mis on osaks sümpaatilisest närvisüsteemist ja põhjustavad stressireaktsioone, eriti kui neid aktiveerib epinefriin (adrenaliin). Beetablokaatorid segavad epinefriini ja teiste stressihormoonide ühendumist retseptoritega ning nõrgendavad stressihormoonide mõju.

1964. aastal sünteesis James Black[7] esimesed kliiniliselt olulised beetablokaatorid – propranolooli ja pronethalooli. See oli pöördeliseks muutuseks stenokardia[8] ravis ning seda peetakse paljude poolt üheks 20. sajandi kõige olulisemaks saavutuseks kliinilises meditsiinis ja farmakoloogias.[9]

Uuringute, mis katsetasid beetablokaatorina peamiselt atenolooli,[10] metaanalüüsid on näidanud, et kuigi beetablokaatorid on insuldi ja südame-veresoonkonna rikete ennetamises tõhusamad kui platseebo, ei ole nad nii tõhusad kui diureetikumid, reniin-angiotensiinsüsteemi pärssivad ravimid või kaltsiumikanali blokaatorid.[11][12][13]

ViitedRedigeeri

  1. "beta Blockade after myocardial infarction: systematic review and meta regression analysis". BMJ 318 (7200): 1730–7. 1999. PMC 31101. PMID 10381708. doi:10.1136/bmj.318.7200.1730. 
  2. "2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults: report from the panel members appointed to the Eighth Joint National Committee (JNC 8)". JAMA 311 (5): 507–20. 2014. PMID 24352797. doi:10.1001/jama.2013.284427. 
  3. Frishman W.H.; Cheng-Lai A; Nawarskas J (2005). Current Cardiovascular Drugs. Current Science Group. p. 152. ISBN 978-1-57340-221-7. Vaadatud 07.09.2010. 
  4. 4,0 4,1 4,2 Arcangelo V.P.; Peterson A.M. (2006). Pharmacotherapeutics for advanced practice: a practical approach. Lippincott Williams & Wilkins. p. 205. ISBN 978-0-7817-5784-3. Vaadatud 07.09.2010. 
  5. Frishman W.H.; Cheng-Lai A; Nawarskas J (2005). Current Cardiovascular Drugs. Current Science Group. p. 153. ISBN 978-1-57340-221-7. Vaadatud 07.09.2010. 
  6. "Genetic variation in the beta 3-adrenergic receptor and an increased capacity to gain weight in patients with morbid obesity". The New England Journal of Medicine 333 (6): 352–4. August 1995. PMID 7609752. doi:10.1056/NEJM199508103330605. 
  7. "Sir James Black, OM". The Telegraph. 23-03-2010. Vaadatud 25-03-2010. 
  8. "Combination of calcium channel blockers and beta blockers for patients with exercise-induced angina pectoris: a double-blind parallel-group comparison of different classes of calcium channel blockers. The Netherlands Working Group on Cardiovascular Research (WCN)". Angiology 50 (6): 447–54. 1999. PMID 10378820. doi:10.1177/000331979905000602. 
  9. Stapleton MP (1997). "Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology". Texas Heart Institute Journal 24 (4): 336–42. PMC 325477. PMID 9456487. 
  10. "Beta-blockers for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews 11: CD002003. 2012. PMID 23152211. doi:10.1002/14651858.CD002003.pub4. 
  11. "Blood pressure lowering efficacy of beta-blockers as second-line therapy for primary hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD007185. 2010. PMID 20091622. doi:10.1002/14651858.CD007185.pub2. 
  12. "First-line drugs inhibiting the renin angiotensin system versus other first-line antihypertensive drug classes for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD008170. 2015. PMID 25577154. doi:10.1002/14651858.CD008170.pub2. 
  13. "Calcium channel blockers versus other classes of drugs for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews (8): CD003654. 2010. PMID 20687074. doi:10.1002/14651858.CD003654.pub4.