Karbapeneemid: erinevus redaktsioonide vahel

Karbapeneem-antibiootikumid on [[tienamütsiin]]i derivaadid, mis saadakse [[peneem]]i ([[penitsilliin]]i ja [[tsefalosporiin]]i struktuuride hübriid) [[molekul]]i struktuuri modifitseerimisel: [[väävel]] positsioonis 1 on asendatud [[süsinik]]uga ning viie-[[aatom]]ilises tsüklis on 2. ja 3. süsiniku vahel [[kaksikside]]. <ref name="okereke"/>

Karbapeneemid omavad eeliseid teiste ravimite ees: aminoglükosiidide puhul on probleeme [[toksilisus]]ega, nii aminoglükosiididel kui [[monobaktaam]]idel on kitsas toimespekter gramnegatiivsete organismide suhtes, penitsilliinid on ebastabiilsed, vajades [[inhibiitor]]it, mis kaitseks neid [[bakter|bakteriaalsete]]iaalsete hüdrolüütiliste [[ensüüm]]ide toime eest. <ref name="okereke"/>

*[[Meropeneem]]

*[[Ertapeneem]]

*[[Doripeneem]]

*[[Panipeneem/betamiproon]]

Karbapeneemid on soovitatud doosides kasutamisel võrdlemisi ohutud. Antud ravimite rakendamist piirab aga jätkuvalt beetalaktaam-antibiootikumide ning kitsamalt karbapeneemide (eriti imipeneemi) teraapias esinev [[krambid|krampide]] tekke oht. Antimikrobiaalses ravis võib enamiku antibiootikumide korral doosi tõstmine tuua kaasa ravimi suurenenud efektiivsuse. Imipeneemi/tsilastatiini uurimisel leiti aga tugev seos ülemäärase doosi ja krampide esinemise sageduse vahel. Uuemate ravimite meropeneemi ja ER-35786 korral on väiksem soodumus krampide tekkeks, nagu ilmnes loomkatsetest pentüleentetrasooliga. Teised karbapeneemidest põhjustatud mürgistused, mida loomkatsetes täheldati, on vere [[düskraasia]], ülitundlikkuse reaktsioonid ja kardiovaskulaarsed hälbed. <ref name="okereke"/>

Olulist [[raviminteraktsioon]]i on täheldatud mitme karbapeneem-antibiootikumi (meropeneem, panipeneem, imipeneem) ja [[valproehape|valproehappe]] vahel. <ref name="matthews"/> Valproehape on levinud ravim nii ravim-indutseeritud, kui muudel põhjustel tekkinud krambihoogude korral. <ref name="okereke"/> Rakendades antud antibiootikumide klassi ravimeid patsientidele, kellele manustatakse samaaegselt valproehapet, langevad valproehappe seerumi [[kontsentratsioon]]id allapoole ravikontsentratsioone. Karbapeneem-antibiootikumi ja valproehappe samaaegsel kasutamisel võib seega kaduda kontroll krambihoogude esinemise üle. Karbapeneem-antibiootikumi tarvitamise katkestamisel taastuvad manustatud valproehappe kontsentratsioonid organismis endisele tasemele.<ref name="matthews"/>

Bakteritel tekib antibiootikumide suhtes resistentsus kas geneetilise [[mutatsioon]]i tagajärjel või teistelt bakteritelt resistentse geenide omandamisel. Bakteriaalse resistentsuse kiire areng ja levik on muutmas pea kõik beetalaktaam-antibiootikumid iganenuks. Bakteriaalse resistentsuse peamine põhjus beetalaktaam- antibiootikumide suhtes on [[beetalaktamaas]]id. Bakterid võivad hakata beetalaktamaasi sünteesima antibiootikumide pideval esinemisel organismis. <ref name="Hakimelahi"/>

Probleemi ületamiseks on erinevaid strateegiaid. Üks lähenemine hõlmab beetalaktaam-antibiootikumi kontsentratsiooni suurendamist, arendades välja bakteriaalsetele ensüümidele toimivad klassikalised inhibiitorid, mida koos antibiootikumidega kasutada. Teine lahendus põhineb tõhusamate laiaspektriliste ühendite väljatöötamisel kasutamiseks monoravis. Sedasi on välja töötatud mitmeid generatsioone penitsilliine. Need ühendid hõlmavad [[tsefaam]]e ([[tsefalosporiin]]id) ja tienamütsiin (karbapeneem) antibiootikume, mis kõik põhinevad peneemi molekuli modifikatsioonidel. <ref name="okereke"/>