CK2: erinevus redaktsioonide vahel
Eemaldatud sisu Lisatud sisu
Kruusamägi (arutelu | kaastöö) PResümee puudub |
|||
57. rida:
*Esimest tüüpi inhibiitorid on [[Adenosiintrifosfaat|ATP]]-konkurentsed inhibiitorid. Need ühendid toimivad kui [[adeniin]]i matkijad, konkureerides ATP sidumiskohale. Selliste inhibiitorite peamiseks probleemiks on madal selektiivsus ja konkureeriva ATP kõrge kontsentratsioon rakukeskkonnas. Välja on töötatud mitmed erinevad CK2-e ATP-konkurentsed inhibiitorid, näiteks 4,5,6,7-tetrabromobensimidasool (TBB).
*Teist tüüpi proteiinkinaaside inhibiitorid hõlmavad ühendeid, mis selektiivselt häirivad proteiin-proteiin interaktsioone ja blokeerivad substraadi sidumise proteiinkinaasi aktiveeritud taskusse.<ref name="uri" />
*Kolmandaks tüübiks on [[bisubstraatsed inhibiitorid]], mis koosnevad kahest konjugeeritud fragmendist, millest kumbki seondub erinevasse bisubstraatse [[ensüüm]]i seondumistaskusse.
CX-4945 on esimene kliinilistes katsetustes olev CK2-e selektiivne inhibiitor. Kasvajarakkude jälgimine katsete I faasis on näidanud kasvajarakkude suremust CX-4945 toimel, mis tõestab, et CX-4945 on stabiilne ja kestev ravitoime.<ref>www.cylenepharma.com/pipeline/ck2-program </ref>
[[Tartu Ülikool]]is [[Asko Uri]]<ref>[http://www.ut.ee/medchem/about-us Medicinal Chemistry Research Group]</ref> uurimisgrupi poolt välja arendatud [[ARC-tüüp]]i proteiinkinaasi bisubstraatsed inhibiitorid on arvatavasti kõige põhjalikumalt uuritud bisubstraatsed inhibiitorid. ARC-id on konjugaadid, mis koosnevad adenosiisin matkivast ühendist ja oligo-arginiinist.<ref>Lavogina, D.; Enkvist, E.; Uri, A. Bisubstrate Inhibitors of Protein Kinases: from Principle to Practical Applications. ChemMedChem, 2010, 5, 23–34. </ref>
== Viited ==
| |||