[[Pilt:Antagonist 3.png|pisi|Antagonist blokeerib [[agonist]]i seondumise retseptormolekulil, inhibeerides sellega [[retseptor]]-agonisti poolt loodud signaali.]]
'''Retseptori antagonist''' on [[retseptor (biokeemia)|retseptor]]i [[ligand (biokeemia)|ligandi]] tüüp või [[ravim]], mis seostudes vaadeltavavaadeldava retseptoriga ei anna bioloogilist signaali, seega nõrgestab või blokeerib täielikult [[agonist]]-vahendatud toimet.<ref name="pharmguide"/> Farmakoloogia seisukohalt on antagonistid keemiliselt [[afiinsus|afiinsed]] kindlale retseptorile, kuid kasulik efekt puudub, signaali edastamist ei toimu ning lisaks takistatakse agonisti või [[inventeeritud agonist|pöördagonisti]] seostumist retseptorile. '''Antagonisti''' toime tuleneb tema seondumisest retseptori aktiivtsentrisse, [[allosteeriline|allosteerilisse]] saiti või saiti, mis tavaliselt ei osale retseptori aktiivsuse regulatsioonis. Antagonisti mõju võib olla pöörduv või pöördumatu, sõltudes antagonist- retseptor kompleksi elueast. Enamik ravimi antagoniste (ravimid, mille toimemehhanism on sama nagu antagonistidel) saavutavad oma efekti, konkureerides [[ligand (biokeemia)|endogeensete ligandidega]] või substraatidega retseptori sidumissaitidele <ref name="pmid12209152"/>. Kuna antagonistid rikuvad tihti neuronite vahelise kommunikatsiooni, siis nende pikaajalist (kroonilist) kasutamist on seostatud neuronaalse surmaga. Väga tugevad antagonistid on toksilised.<ref name="Dorph"/>.
